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[HT9013-0056-0001] 喜树碱衍生物及其作为抗肿瘤剂的应用
[摘要] 式（Ⅰ）化合物$其中Ｒ１是－ＣＮ、－ＣＨ（ＣＮ）－Ｒ４、－ＣＨ＝Ｃ（ＣＮ）－Ｒ４、－ＣＨ２－ＣＨ（ＣＮ）－Ｒ４、－Ｃ（＝ＮＯＨ）－ＮＨ２、－Ｃ（＝ＮＨ）－ＮＨ２、－ＣＨ＝Ｃ（ＮＯ２）－Ｒ４、－ＣＨ（ＣN）－Ｒ５、－ＣＨ（ＣＨ２ＮＯ２）－Ｒ５；５－四唑基、２－（４，５－二氢__唑基）、１，２，４－__二唑啉－３－基－５－酮；Ｒ２是氢；Ｒ３是氢、ＯＲ６；Ｒ４是氢、Ｃ１－Ｃ６直链或支链烷基、ＣＮ、ＣＯＯＲ７；Ｒ５是氢、ＯＲ８；Ｒ６是氢、Ｃ１－Ｃ６直链或支链烷基ⅲǎ?sub>６－Ｃ１２）芳基（Ｃ１－Ｃ４）烷基、（Ｃ１－Ｃ４）烷氧基（Ｃ１－Ｃ４）烷基、（Ｃ１－Ｃ４）烷基（Ｃ６－Ｃ１２）芳基、（Ｃ６－Ｃ１２）芳基（Ｃ２－Ｃ４）酰基、（Ｃ２－Ｃ４）酰基、氨基（Ｃ１－Ｃ４）烷基、氨基（Ｃ２－Ｃ４）酰基、糖基；Ｒ７是氢、Ｃ１－Ｃ６直链或支链烷基、（Ｃ６－Ｃ１２）芳基（Ｃ１－Ｃ４）烷基、（Ｃ１－Ｃ４）烷氧基（Ｃ１－Ｃ４）烷基、（Ｃ１－Ｃ４）烷基（Ｃ６－Ｃ１２）芳基；Ｒ８具有与Ｒ６一样的含意，独立于后者；这些化合物具有作为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的活性且可以用作抗肿瘤药剂。
[HT9013-0017-0002] 生产10－羟基喜树碱和喜树碱原料的加工方法
[摘要] 一种生产10-羟基喜树碱和喜树碱原料的加工方法，它是将喜树种子置于湿度为100％～150％，温度为15℃～30℃的条件下堆积，水培法萌发240～264小时后改变条件，在湿度为70％～80％，温度为32℃～33℃的条件下继续萌发36～72小时，得到生产10-羟基喜树碱和喜树碱的原料。采用本发明加工后的生产10-羟基喜树碱和喜树碱的原料中10-羟基喜树碱含量跃增15～16倍，同时，喜树碱含量也有提高。所以，采用本发明方法生产10-羟基喜树碱和喜树碱的原料，综合成本低，得率高，天然活性好。
[HT9013-0076-0003] 低胃肠毒性喜树碱衍生物的应用 |
