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三尖杉酯碱技术专题,碱衍生物,制法,三尖杉碱类类技术资料

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[HT20332-0001-0001] 新的三尖杉碱类的新酯碱衍生物及其制法和其药物组合物与用途
[摘要] 本发明涉及新的包括以三尖杉碱(粗榧碱Cephalotaxine)，11-羟基三尖杉碱(11-hydroxy Cephalotaxine)，桥氧三尖杉碱(Drupacine)及其相关的衍生物为母核的一系列新酯碱衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为抗肿瘤药物的用途。
资[HT20332-0003-0002] 高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的应用
[摘要] 本发明公开了高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的新用途，研究表明，高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱具有抑制血管生成的作用。其技术方案是：式I化合物在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中的应用，其有效剂量范围，高三尖杉酯碱为0.03～0.1mg/Kg体重/天；三尖杉酯碱为0.05～0.1mg/Kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成做为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。
料[HT20332-0002-0003] 三尖杉酯碱与高三尖杉酯碱的提取方法

本发明提供了一种能简化生产工艺，合理使用珍稀树种资源，减少废物排放，并能有效提高制剂产量的方法。本发明采用了含量较低的可再生的三尖杉小枝叶为原料，经过：打粉并用10％稀氨水碱化→超临界CO₂流体萃取→分离回收三尖杉总生物碱→吸附树脂连续柱层析→回收三尖杉混合酯碱→制备高速逆流色谱并经紫外检测得到三尖杉酯碱与高三尖杉酯碱单体和少量的二者混合物→分别重结晶纯化得到供制剂用的纯品。
来[HT20332-0004-0004] 一种蕨类植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用
[摘要] 本发明涉及蕨类植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用，即蕨类植物中的华南鳞盖蕨植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用。从华南鳞盖蕨植物中发现、提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱等同、替代珍稀树种三尖杉中的三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱；华南鳞盖蕨植物为蕨类植物，生长迅速，采集量大，这是乔本三尖杉属树种所不能比拟的，由此可大大增加了抗癌药物所需的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的原料来源，从而降低了成本。
源

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