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血管活性酶技术专题,抑制活性,生成活性,活性位点类技术资料

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  [HT20317-0005-0001] 有胺氧化酶活性的血管粘着蛋白－1
[摘要] ＶＡＰ－１是一种内皮唾液酸糖蛋白，其细胞表面表达受炎症条件诱导。先前已显示它能调节再循环淋巴细胞以Ｌ选择蛋白非依赖方式与人外周淋巴结血管内皮细胞的结合。已纯化出ＶＡＰ－１的cＤＮＡ并显示其编码一种在分子远Ｎ末端位置有单一跨膜功能域的８４．６ＫＤⅡ型跨膜蛋白质。在体内，ＶＡＰ－１主要作为１７０—１８０的二聚体存在。六个潜在的Ｎ糖基化位点位于细胞外域，三个０糖基化位点也一样。ＶＡＰ－１与目前任何已知粘着分子没有明显类似性，但与含铜胺氧化酶家族有明显同一性。酶检测已确定ＶＡＰ－１为一种膜结合胺氧化酶。因此，ＶＡＰ－１是一种有双重功能的新型粘着分子。伴随适当的糖基化，和恰当的炎症环境，在调节淋巴细胞粘着位点中的管腔内皮细胞表面上表达的ＶＡＰ－１使其作为与淋巴细胞归巢有关的一种粘着受体而发挥功能。其在其它位点的主要功能可取决于其内在胺氧化酶的活性。
  [HT20317-0008-0002] 具有蛋白激酶活性的取代的三环吡唑衍生物
[摘要] 是2H[1]－苯并硫杂并[5?－c]吡唑衍生物、2H[1]－苯并氧杂并[5，4－c]吡唑、1－苯并噻喃[4，3－c]吡唑、1－苯并吡喃[4，3－c]吡唑、4，5－二氢－2H－呋喃并[2，3－g]吲唑、和4，5－二氢－2H－噻吩并[2，3－g]吲唑衍生物、2H[1]－苯并硫杂并[5，4－c]吡唑、1－苯并噻喃[4，3－c]吡唑、4，5－二氢－2H－呋喃并[2，3－g]吲唑、和4，5－二氢－2H－噻吩并[2，3－g]吲唑衍生物的化合物是蛋白激酶活性抑制剂。几种其活性被这些化合物抑制的蛋白激酶参与血管生成和/或水肿过程。因此，这些化合物可改善其中血管生成、水肿或内皮细胞增殖过多或渗透性过高是致病因素的病症。所述疾病有例如癌症、关节炎、动脉粥样硬化、牛皮癣、血管瘤、心肌血管生成、冠状动脉和脑动脉旁路、局部缺血性四肢血管生成、角膜疾病、潮红、新血管性青光眼、黄斑变性、伤口愈合、消化性溃疡螺杆菌相关疾病、骨折、糖尿病性视网膜病、和猫抓热。
  [HT20317-0001-0003] 环氧合酶-2活性的抑制

本发明提供了抑制环氧合酶-2(或COX-2)酶活性男路椒āＲ阎狢OX-2的抑制剂可以被用作抗炎症、止痛与抗血管生成的药剂。在本发明情况下所述的化合物是杂环取代的4-氨基戊二酰亚胺。本发明要求保护用该化合物抑制前列腺素合成的方法。
  [HT20317-0003-0004] 具有金属肽酶抑制活性的硫醇衍生物
[摘要] 本发明涉及了式Ⅰ化合物，其中Ｒ、Ｒ１、Ｒ２和Ｒ３具有在说明书中报导的意义，其制备方法和以其作为有效成分的含有它们的药物组合物。式Ⅰ化合物具有混合的ＡＣＥ－抑制和ＮＥＰ－抑制活性并可用于治疗心血管疾病。
  [HT20317-0011-0005] 具有抑制白细胞功能和凝血酶活性的双功能嵌合蛋白
[摘要] 本发明特征在于将白细胞抑制因子(neutrophil inhibitory factor，NIF)与水蛭素肽段经基因工程重组技术形成双功能嵌合蛋白(NIF-Hirudin Hybrid，简称NHH)。经重组表达和纯化而得的重组双功能嵌合蛋白，具有抑制中性粒细胞的粘附和活化，抑制凝血酶活性的功能。应用本发明提供的重组NHH制备方法，此嵌合双功能蛋白适用于急性脑血管性疾病的治疗。
  [HT20317-0002-0006] 具有金属肽酶抑制活性的膦酸衍生物
[摘要] 本文描述了式（Ⅰ）的化合物其制备方法及其药物组合物，其中Ｒ是烷基、芳基或芳烷基，此芳烷基的芳基是苯基、萘基或杂环基；Ｒ１和Ｒ２相同或不同，是氢原子或烷基；Ｒ３是芳基或其中芳基如上的芳烷基；Ｒ４无取代或被杂环或苯基取代的杂环，或者是被杂环取代的苯基（Ｒ４不是咪唑基或吲哚基）；Ｘ是化学键或－ＯＣＯＮＨ或－ＣＯＮＨ－基团。式（Ⅰ）化合具有双重ＡＣＥ－抑制和ＮＥＰ－抑制活性并可用于治疗心血管疾病。
  [HT20317-0006-0007] 内皮蛋白酶解活性和/或血管生成活性的刺激、调节和/或抑制
[摘要] 血管内皮生长因子－Ｂ（ＶＥＧＦ－Ｂ）和血管内皮生长因子－Ｃ（ＶＥＧＦ－Ｃ）是血管生成多肽，已显示特别是与bＦＧＦ组合时，ＶＥＧＦ－Ｂ和ＶＥＧＦ－Ｃ是体外血管生成性的。ＶＥＧＦ－Ｃ还在牛内皮细胞系中增加纤溶酶原激活物（ＰＡ）活性，这伴有ＰＡ抑制剂－１的相伴增加。向用bＦＧＦ和ＶＥＧＦ－Ｃ共处理的牛内皮细胞中加入α－２－抗纤溶酶能部分抑制胶原凝胶侵袭。
  [HT20317-0010-0008] 具有抗血管生成和基质金属蛋白酶抑制活性的包含蜂花属植物叶提取物的组合物
[摘要] 本发明涉及包含蜂花属植物叶提取物的组合物，其抑制血管生成和基质金属蛋白酶活性。本发明的蜂花属植物叶提取物抑制血管生成和基质金属蛋白酶的活性，因此，它可用于治疗或预防与血管生成和基质金属蛋白酶相关的疾病。本发明的包含蜂花属植物叶提取物的组合物也可包含多于一种的其它抗血管生成，抗癌，抗炎和抗老化成分的成分。这种包含蜂花属植物叶提取物的具体组合物可用于药物，饮食和/或化妆品用途。
资[HT20317-0016-0009] 具有天冬氨酸蛋白酶抑制活性的大环化合物和其药学用途
[摘要] 本发明涉及式(I)的大环化合物： (见图) 其中： R1是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、羟基(C1-6)烷基、(C1-4)烷硫基 (C1-4)烷基、(C1-6)链烯基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、哌 啶基或吡咯烷基， R2和R4独立地是氢或任选地被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7) 环烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基或杂芳基(C1-4)烷基， 或 R2和R4与它们所连接的氮一起形成任选地被取代的哌啶子基、吡咯烷 基、吗啉代或哌嗪基， R3是氢或(C1-4)烷基， X1是CH2， X2是CH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH或NR，R是 氢或(C1-4)烷基， Y是(C1-8)亚烷基或(C1-8)亚烷氧基(C1-6)亚烷基、(C1-8)亚链烯基或(C1-8) 亚链烯氧基(C1-6)亚烷基， Ar是任选地独立地被羟基或卤素单-、二-或三取代的苯环，其使得X1 和X2位于彼此的间位或对位上， 且 Z是CO，AA是天然或非天然的α-氨基酸，和n是0或1， 或者 Z是SO2，AA是任选地被取代的亚乙基羰基(通过用亚甲基代替氮而由天 然或非天然的α-氨基酸衍生得到)，和n是1； 制备这些化合物的方法；包含这些化合物的药物组合物和组合；以及它们 用于治疗与β-淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经病学病症和血管病症 的用途。
料[HT20317-0013-0010] 具有α-糖苷酶抑制活性的药物组合物及其用途
[摘要] 本发明公开了一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的药物组合物，由从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱，重量百分比为5～90％、黄酮类提取物，重量百分比为10～95％组成，本发明的药物组合物中，从桑科植物药材桑枝、桑白皮及桑叶中或从蚕沙中提取的总生物碱，能有效地抑制寡糖的水解，而黄酮类提取物儿茶素、槲皮素及茶多酚，不但能抑制寡糖的水解，还能降低小肠毛细血管的通透量，有效地抑制葡萄糖的吸收；二者联合使用效果显著，具有良好的协同作用，可有效地抑制和延缓食物中碳水化合物的消化和吸收，降糖效果好于总生物碱和黄酮类提取物单独使用，本发明的药物组合物在制备治疗糖尿病、治疗高血脂，抗氧化、抗衰老的药物中应用。
来[HT20317-0015-0011] 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性组合物及其制备方法和应用
源[HT20317-0007-0012] 抑制酪氨酸激酶活性的茚并[1,2－C]吡唑衍生物
：[HT20317-0009-0013] 一种新的多肽——人含半胱氨酸蛋白酶活性位点的蛋白11.33和编码这种多肽的多核苷酸
  [HT20317-0017-0014] 具有同时阻滞L-型钙通道和抑制3型磷酸二酯酶活性能力的二氢吡啶化合物
  [HT20317-0014-0015] 蛋白酶解物的血管紧张素转化酶抑制活性的快速测定技术
  [HT20317-0004-0016] 具有金属肽酶(ACE/NEP)抑制活性的巯基衍生物

  [HT20317-0012-0017] 具有抗血管生成活性且没有抗凝作用的作为类肝素酶抑制剂的部分脱硫酸化糖胺聚糖衍生物
  [HT20317-0018-0018] 血管紧张素转换酶活性测定方法及血管紧张素转换酶诊断试剂盒
  

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